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構造生物学が推進する医薬基盤とその応用
254巻8号 2015年8月22日 p.566-570
AYUMI 構造生物学が推進する医薬基盤とその応用 構造解析・インシリコ設計基盤によるアカデミア創薬 白水美香子・他
サマリー   タンパク質を直接の標的とする分子標的創薬の重要性は近年高まりつつあるが,その一方,大規模ライブラリーのスクリーニングを主体とする創薬については取得可能な化合物の限界も指摘されており,アカデミアを中心とした創薬においては,ライブラリーの規模やスクリーニングにかけるリソースの限界もある.また,真に臨床応用が可能な医薬品を開発するためには化合物骨格のリガンド効率がきわめて重要であるが,リガンド効率のより高い低分子化合物を合理的に開発するためには,標的タンパク質とそのリガンドなどの複合体の立体構造を解明し,その構造情報に基づいて分子設計・評価を行うことが重要である.このような見地に基づいて本稿では,理化学研究所・ライフサイエンス技術基盤研究センターがもつ構造解析・インシリコ創薬基盤について概説し,それらを活用して開発した分子標的阻害剤の実例を紹介する.
キーワード  インシリコスクリーニング,結晶構造解析,エピジェネティクス
AYUMI 構造生物学が推進する医薬基盤とその応用 構造解析・インシリコ設計基盤によるアカデミア創薬 白水美香子・他
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構造生物学が推進する医薬基盤とその応用
254巻8号 2015年8月22日
週刊(B5判,70頁)
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