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腸と健康:腸オルガノイドが挑む次世代バイオモデル
270巻11号 2019年9月14日 p.1035-1042
化合物の消化管吸収挙動を決定づける要因とその変動が薬物動態に与えるインパクト
サマリー   消化管は,経口摂取された栄養物や医薬品を含む外来異物が体内に取り込まれる際の第一関門である.それゆえ,生体側の必要性に基づき体内に取り込む化合物の取捨選択をすべく,消化管上皮細胞にはトランスポーターや代謝酵素といった選択性の高い能動的な異物解毒・吸収促進機構が備わっている.一般的にこれらの基質認識性は広範であり,基質となるさまざまな医薬品の消化管吸収性もまた,これらの機能によって決定づけられることから,創薬過程において評価すべき重要な要素のひとつとなっている.また,消化管のトランスポーターや代謝酵素の発現・機能は,薬物相互作用や遺伝子多型などさまざまな内的・外的要因により変動することが知られており,基質となる医薬品の吸収動態やそれに続く薬効・副作用発現が影響される事例が報告されつつある.本稿では,消化管上皮細胞を介した化合物の吸収特性を決定づける要因について,トランスポーターと代謝酵素を中心に,ヒト臨床事例を取り上げながら概説したい.
キーワード  トランスポーター,代謝酵素,薬物相互作用,遺伝子多型
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腸と健康:腸オルガノイドが挑む次世代バイオモデル
270巻11号 2019年9月14日
週刊(B5判,70頁)
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雑誌コード:20472-9/14
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