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構造生物学が推進する医薬基盤とその応用
254巻8号 2015年8月22日 p.546-550
AYUMI 構造生物学が推進する医薬基盤とその応用 GPCRの構造解析技術の現状と課題 村田武士
サマリー   Gタンパク質共役型受容体(GPCR)は,ホルモンなどの生理活性物質を受容し,細胞内へ情報を伝達する膜タンパク質であり,もっとも重要な創薬標的タンパク質群として知られている.副作用が少なく,効果の高い薬剤の設計・改良のために,医薬標的となるタンパク質の立体構造に基づいた医薬分子設計が有効であることが示されている.しかしGPCRは,@熱安定性が低く,大量生産が難しい,A結晶化のための親水性表面が少なく結晶化が難しい,という問題点があり,X線結晶構造解析は遅れていた.最近,各種発現システムを用いた変異体作製技術や結晶性を向上させる抗体作製技術,膜タンパク質に特化した結晶化技術などが開発され,GPCRの構造研究が飛躍的に進んだ.本稿では,これらの開発技術の現状を紹介し,今後の課題について考察する.
キーワード  GPCR,結晶化,構造解析,熱安定性
AYUMI 構造生物学が推進する医薬基盤とその応用 GPCRの構造解析技術の現状と課題 村田武士
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構造生物学が推進する医薬基盤とその応用
254巻8号 2015年8月22日
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